歌禮宣佈口服小分子選擇性胰澱素受體激動劑ASC39治療肥胖症的新藥臨床試驗申請已遞交美國FDA
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- 口服小分子選擇性胰澱素受體激動劑ASC39在臨床前模型中顯示出類似eloralintide的胰澱素選擇性與療效。
- 相較於人降鈣素受體（hCTR），ASC39對人胰澱素1型受體（hAMY1R）顯示出類似eloralintide的選擇性（高40倍），支持其潛在同類最佳（best-in-class）的療效和耐受性。
- ASC39與其他在開發中的口服小分子胰澱素項目具有差異化，後者為同時激活胰澱素受體和降鈣素受體的非選擇性雙靶點激動劑。
- 公司預計將於2026年第四季度開展I期試驗。
香港2026年10月26日 /美通社/ -- 歌禮製藥有限公司（香港聯交所代碼：1672，簡稱「歌禮」）今日宣佈，已向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC39口服片的新藥臨床試驗申請（IND）。ASC39口服片是一款口服小分子選擇性胰澱素受體激動劑，用於治療肥胖症。
ASC39具有獨特的化學骨架，該化學骨架是利用歌禮基於結構的AI輔助藥物發現（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）技術自主發現的。在ASC39與eloralintide的頭對頭環磷酸腺苷（cAMP）激活實驗中，ASC39與eloralintide（一種選擇性胰澱素多肽類似物）對人胰澱素1型受體（hAMY1R）的EC50（半數最大有效濃度）分別為21.4 pM和21.2 pM。ASC39與eloralintide對人降鈣素受體（hCTR）的EC50分別為846.1 pM和1,350.8 pM。這些數據表明，相較於hCTR，ASC39對hAMY1R具有高度選擇性，且ASC39對hAMY1R的選擇性與eloralintide相當。ASC39與eloralintide對hAMY1R的選擇性比對hCTR的分別高40倍和64倍。
在一項頭對頭飲食誘導肥胖（DIO）大鼠研究中，與接受安慰劑給藥的肥胖大鼠相比，每日一次口服給藥5 mg/kg的ASC39，連續給藥6天，產生了顯著的經安慰劑校正後的體重下降6.6%（新聞發佈）。ASC39在大鼠與非人靈長類動物中展示了良好的藥代動力學特徵，支持其在人體中每日一次口服給藥。
「ASC39是目前唯一一款在開發中的、口服小分子選擇性胰澱素受體激動劑，選擇性作用於胰澱素受體，而非降鈣素受體。其有別於非選擇性雙靶點激動劑，可以重現eloralintide藥理特性。我們相信，胰澱素選擇性將成為長期體重管理中療效和耐受性的一個關鍵驅動因素。」歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士表示，「繼我們的III期腸促胰素（incretin）候選藥物ASC30取得進展之後，非腸促胰素候選藥物ASC39的IND遞交是歌禮的又一重要里程碑，並將我們的口服代謝疾病管線拓展至腸促胰素類之外。」
ASC39是一種對胰澱素具有選擇性的強效口服小分子胰澱素受體激動劑，正在既作為單藥開發，也作為與ASC30聯用開發（ASC30為歌禮的口服小分子，目前正在進行兩項關鍵性的全球III期研究），以治療包括肥胖症在內的代謝性疾病。此新型口服小分子選擇性胰澱素受體激動劑進一步擴充了歌禮現有的胰澱素多肽管線，該管線包括ASC36（一款每季度一次皮下注射及每週一次口服的胰澱素激動劑多肽）。
關於歌禮製藥有限公司
歌禮製藥有限公司是一家全價值鏈整合型生物技術公司，聚焦有望成為治療代謝疾病同類最佳（best-in-class）和同類首創（first-in-class）藥物的開發和商業化。利用公司專有的基於結構的AI輔助藥物發現（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超長效藥物開發平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技術以及口服多肽遞送增強技術（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT），歌禮已自主研發多款小分子和多肽候選藥物，包括其核心項目ASC30，一款每日一次口服小分子GLP-1R激動劑，用於長期體重管理和糖尿病治療；ASC30_48FDC，一款每日一次口服小分子雙靶點激動劑，為ASC30（GLP-1R激動劑）與ASC48（GIPR激動劑）的固定劑量復方制劑；ASC30_48_39FDC，一款每日一次口服小分子三靶點激動劑，為ASC30（GLP-1R激動劑）、ASC48（GIPR激動劑）與ASC39（胰澱素選擇性受體激動劑（SARA））的固定劑量復方制劑；ASC39，一款與eloralintide類似、強效的每日一次口服小分子胰澱素選擇性受體激動劑（SARA）；ASC30_39FDC，一款每日一次口服小分子雙靶點激動劑，為ASC30（GLP-1R激動劑）與ASC39（胰澱素選擇性受體激動劑（SARA））的固定劑量復方制劑；ASC36i，一款胰澱素受體激動劑多肽，為每月一次至每季度一次皮下注射；ASC36_35i FDC，一款三靶點激動劑多肽，為ASC36（胰澱素受體激動劑）與ASC35（GLP-1R/GIPR激動劑）的固定劑量復方制劑，為每月一次至每季度一次皮下注射；ASC35i，一款GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑多肽，為每月一次至每季度一次皮下注射；ASC37i，一款GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點激動劑多肽，為每月一次至每季度一次皮下注射；ASC36_37i FDC，一款四靶點激動劑多肽，為ASC36（胰澱素受體激動劑）與ASC37（GLP-1R/GIPR/GCGR激動劑）的固定劑量復方制劑，為每月一次至每季度一次皮下注射；ASC36o，一款胰澱素受體激動劑多肽，為每週一次口服；ASC36_37o FDC，一款四靶點激動劑多肽，為ASC36（胰澱素受體激動劑）與ASC37（GLP-1R/GIPR/GCGR激動劑）的固定劑量復方制劑，為每週一次口服；ASC36_35o FDC，一款三靶點多肽激動劑，為ASC36（胰澱素受體激動劑）與ASC35（GLP-1R/GIPR激動劑）的固定劑量復方制劑，為每週一次口服；ASC37o，一款GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點激動劑多肽，為每週一次口服；ASC35o，一款GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑多肽，為每週一次口服；用於長期體重管理。歌禮已在香港聯交所上市（1672.HK）。
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